Третиноин гель 0.1% Менарини (Tretinoin Gel 0.1% Menarini) 20 г

Купить гель третиноин Meranini изготовленный в Индии можно для эффективного лечения угрей и прыщей.

Третиноин (Tretinoin) является естественным ретиноидом, полностью транс-ретиноевая кислота, активными формами витамина А (является производным витамина А). Фармакотерапевтическая группа (код АТС): D10ADO1.

Гель с ретиноидами очищает забитые поры, помогает остановить будущие прорывы акне глубоко в коже и уменьшает воспаление.

При актуальном лечении третиноином следует контролировать потребление витамина А из других источников, поскольку его избыток приводит к раздражению кожи или гипервитаминозу.

Хотя точный механизм действия третиноина неизвестен, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что эффективность третиноина при акне обусловлена, прежде всего, его способностью изменять аномальную ороговение фолликулов. Комедоны образуются в фолликулах с избытком ороговевших эпителиальных клеток. Третиноин способствует отделению ороговевших клеток и усиленному отделению корнеоцитов от фолликула. Увеличивая митотическую активность фолликулярного эпителия, третиноин также увеличивает скорость обновления тонких, слабо прикрепленных корнеоцитов.

Благодаря этим действиям содержимое комедона вытесняется, а образование микрокомедона, предшественника вульгарных угрей, уменьшается.Кроме того, третиноин действует, модулируя пролиферацию и дифференцировку эпидермальных клеток. Эти эффекты опосредуются взаимодействием третиноина с семейством ядерных рецепторов ретиноевой кислоты.Активация этих ядерных рецепторов вызывает изменения в экспрессии генов.Точные механизмы, с помощью которых третиноин-индуцированные изменения экспрессии генов регулируют функцию кожи, не изучены.

Гели предпочтительно используют для жирной кожи.

Третиноин - Фармакокинетические свойства:

Абсорбция

Крем Третиноин является эндогенным метаболитом метаболизма витамина А у человека. При местном применении третиноин минимально всасывается, проникая как в эпидермис, так и в дерму.

Чрескожное всасывание третиноина, определяемое по кумулятивной экскреции радиоактивно меченного препарата с мочой и калом, оценивалось у здоровых мужчин и женщин после однократного и / или многократного ежедневного применения 0,05%, 0,1% или 0,5% состава геля третиноина в дозах 100, 150 или 500 мг. Среднее чрескожное всасывание колеблется от 1,0 до 4,3%. Эндогенные плазменные концентрации третиноина и его метаболитов, 13-цис-ретиноевой кислоты, полностью транс-4-оксо-ретиноевой кислоты и 13-цис-4-оксо-ретиноевой кислоты практически не изменились после однократного или многократного ежедневного применения относительно исходного уровня.

Распределение

Приблизительно 80% нанесенного третиноина остается на поверхности кожи, тогда как его проникновение через роговой слой и волосяной фолликул зависит от носителя. После первоначальной диффузии в роговой слой, которая происходит в течение нескольких минут, дальнейшая диффузия в эпидермис и дерму происходит медленнее.

Метаболизм

При местном применении третиноин метаболизируется CYP2S1 и CYP26. Метаболиты представляют собой 13-цис-ретиноевую кислоту, полностью транс-4-оксоретиноевая кислота и 13-цис-4-оксоретиноевая кислота.

Выведение

После применения смягчающего геля третиноина с радиоактивной меткой экскреция с мочой происходила в основном в течение первых 48 часов, тогда как радиоактивность исчезла в кале в течение 7 дней после нанесения дозы. В среднем 1–1,5% радиоактивности выводилось с мочой и менее 1% - с фекалиями.

Педиатрическое население (детская популяция)

Ожидается, что фармакокинетическое поведение составов третиноина для местного применения и лекарственные взаимодействия с составами третиноина для местного применения будут аналогичны таковым у взрослых.

Общая токсичность

Доклинические исследования безопасности показали отсутствие острых признаков токсичности у крыс, получавших до 2500 мг / кг однократно перорально.

Субхроническое исследование (28 дней) на кроликах и хроническое исследование (91 неделя) на мышах, получавших местное применение третиноина, вызывало типичные изменения, связанные с ретиноидами, включая алопецию, шелушение, отек, дряблый тон кожи, эритему, коросту, изъязвление, гиперплазию эпидермиса и акантоз.

Большинство составов третиноина оказывали раздражающее воздействие на кожу мышей и кроликов от слабого до умеренного. В глазу кролика они были минимальными или не вызывали раздражения. У морских свинок они не были сенсибилизаторами.

Канцерогенность

При проведении местного исследования третиноина на мышах CD-1 на протяжении всей жизни не было доказательств его канцерогенного потенциала.

Исследования на безволосых мышах-альбиносах показывают, что третиноин может усиливать канцерогенный потенциал канцерогенного света от солнечного симулятора. В других исследованиях, когда слегка пигментированные безволосые мыши, получавшие третиноин, подвергались воздействию канцерогенных доз УФ-В излучения, частота и скорость развития опухолей кожи снижались. Из-за существенно различающихся условий эксперимента строгое сравнение этих данных невозможно. Хотя значение этих исследований для человека неизвесно, пациенты должны избегать или минимизировать пребывание на солнце.

Мутагенность

Третиноин не проявлял мутагенности в анализе микроядер мыши. Мутагенный потенциал третиноина также оценивали в анализе Эймса, который также был отрицательным.

Репродукция / Тератология

Пероральный прием третиноина во время беременности вызывает дозозависимые и стадийные аномалии плода у нескольких видов. В исследованиях пероральной и дермальной тератологии в сегменте II на крысах Wistar явные пороки развития плода наблюдались только после перорального приема третиноина в дозе 10 мг/кг, когда у одного плода в каждом из 3 пометов обнаруживалась волчья пасть. При пероральном или кожном применении третиноина в дозах 1, 2,5 или 5 мг/кг пороков развития плода не наблюдалось. Дозы третиноина для перорального и кожного введения > 2,5 мг/кг приводили к увеличению заболеваемости плодами с вариациями скелета (более высокими при пероральном приеме), например, с рудиментарными ребрами. Скелетные вариации, хотя и связаны с лечением, не относятся к категории тератогенных исходов, а относятся к сегментарным вариациям формирования эмбрионального паттерна и, как таковые, не являются несовместимыми с нормальным развитием. В то время как пероральный третиноин вызывал более высокую частоту эффектов на плод, чем третиноин кожи, общий уровень не наблюдаемого эффекта на плод при любом способе введения составляет 1 мг/кг. Результаты двух вышеупомянутых исследований согласуются с результатами многочисленных более ранних исследований.

Крем третиноин - Лечебные действия:

• контролирует секрецию кожного сала, снимает воспаление и активно обновляет кожу
• отшелушивает верхние слои кожи, удаляет постакне, а также темные пигментные пятна (веснушки и т.д.)
• отлично лечит угри, снимает покраснение и заживляет кожу без рубцов
• оказывает омолаживающее действие, разглаживает морщины, делает кожу более упругой, нормализует тон и внешний вид кожи

Показания к применению:

• вульгарные угри / акне / обыкновенное акне
• прыщи, угри (акне)
• для омоложения или других недостатков проблемной кожи лица

Состав:

Каждый 1 г геля содержит:

• Третиноин 0.1%
• Гель основа
• Вспомогательные вещества: полиоксил 40 стеарат USNF, стеариловый спирт IP, изопропилмиристат BP, бутилированный гидрокситолуол IP, стеариновая кислота IP, сорбиновая кислота IP, ксантановая камедь BP, очищенная вода.

Противопоказания:

• дети до 12 лет
• беременность
• кормление грудью
• розацеа
• острое воспаление (включая экзему)
• поражения кожи (дерматит, себорея и др.)
• поражения кожи (раны, ожоги и др.)
• заболевания прямой кишки
• люди с повышенной чувствительностью к солнцу должны проявлять особую осторожность, при нанесении местно следует защищать кожу от воздействия солнечного света и искусственного воздействия ультрафиолетового излучения, ветра, холода
• гиперчувствительность к любому компоненту геля (прекратите использование и обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла)

Побочные действия:

Часто: достигает пика в течение первой недели лечения, а затем спонтанно идет масштабирование, сухость, жжение, покраснение; повышенная чувствительность к солнечному свету и ультрафиолетовым лучам.

Редко (в 5-12% случаев): эритема, зуд, временная гиперпигментация и гипопигментация (возможны при многократном применении третиноина).

Редко (в 1-2% случаев): аллергический контактный дерматит.

Способ применения:

Рекомендуется начать лечение третиноином с наименшой концентрации - 0.025%, что бы кожа смогла постепенно прывыкнуть к активному веществу.

Лечение Третиноином у детей должно быть строго по указанию и под контролем лечащего врача, так как безопасность и эффективность у детей не установлены.

Результаты могут быть заметны уже после 2-3 недель ежедневного использования, но некоторым пациентам может потребоваться более 6 недель до того, как будут видны определенные положительные эффекты.

Взрослым следует применять гель один раз в день вечером перед сном в количестве, достаточном для легкого покрытия всех пораженных участков. Перед нанесения препарата с третиноином области, которые обрабатываются, следует тщательно промыть водой и мягким немедикаментозным мылом. Обработанный участок следует мыть не чаще двух раз в день. После умывания кожу следует аккуратно и полностью высушить. Перед нанесением геля необходимо дать обработанным участкам кожи высохнуть в течение не менее 20–30 минут.

Применение геля может вызвать чувство тепла и временное покалывание, также может вызывать легкую эритему, аналогичную легкой при солнечном ожоге. В случаях, когда необходимо временно прекратить терапию или уменьшить частоту применения, терапию следует возобновить или частоту применения увеличить, когда пациент сможет переносить лечение. Следует тщательно контролировать частоту применения, внимательно наблюдая за клинической терапевтической реакцией и переносимостью кожи.

Избыточное количество геля не дает более быстрых или лучших результатов. На самом деле может возникнуть заметное покраснение, шелушение или дискомфорт. Если чрезмерное применение происходит случайно, то прием препарата с третиноином следует прекратить на несколько дней.

Терапевтические эффекты можно заметить через две-три недели использования, но может потребоваться более шести недель терапии, прежде чем будут заметны определенные положительные эффекты. В первые недели лечения может возникнуть явное обострение воспалительных поражений. Это связано с действием лекарства на глубокие, ранее невидимые поражения и не должно рассматриваться как причина для прекращения терапии. Как только будет получен удовлетворительный результат, можно будет его сохранить с менее частыми применениями.

Можно параллельно использовать косметические и увлажняющие средства, но перед нанесением геля участки кожи должны быть тщательно обработаны.

Используйте нежирную косметику, разработанную специально для кожи, склонной к акне. Не наносите жирный тональный крем толстым слоем, так как мелкие частицы попадут внутрь и заблокируют поры.

Уменьшите потребление жирной пищи, такой как жирное мясо, орехи, шоколад и какао. Уменьшите стресс, связанный, например, с переутомлением и упражнениями. Перед началом терапии ретиноевой кислотой необходимо прекратить прием всех других местных средств против угрей.

Только для наружного применения.

Передозировка:

Третиноин предназначен только для местного применения. Чрезмерное применение геля не улучшает результаты лечения и может вызвать заметное раздражение, например, эритему, шелушение, зуд и т. д. Пероральный прием большого количества препарата может вызвать те же побочные эффекты, что и побочные эффекты пероральный прием витамина А (например, зуд, сухость кожи, артралгии, анорексия, рвота). При случайном проглатывании, если оно произошло недавно, следует немедленно опорожнить желудок путем промывания желудка или индукции рвоты. Все остальные виды лечения должны быть поддерживающими.

Предупреждения и меры предосторожности при использовании:

Местное раздражение

Не рекомендуется начинать лечение препаратом c третиноином или продолжать его использование при наличии раздражения кожи (например, эритемы, шелушения, кожного зуда, солнечных ожогов и т. д.) до тех пор, пока эти симптомы не исчезнут.

У некоторых чувствительных людей третиноин может вызвать сильную местную эритему, отек, зуд, тепло, жжение или покалывание, волдыри, корки или шелушение в месте нанесения. Если степень местного раздражения оправдывает себя, пациента следует проинструктировать: либо назначать препарат реже, либо временно прекратить его использование. Сообщалось о том, что третиноин вызывает серьезное раздражение на экзематозной кожe, и его следует использовать с максимальной осторожностью пациентам с этим состоянием.

Чтобы свести к минимуму возможное дополнительное раздражение кожи третиноин следует наносить подальше от глаз, рта, околоносовых складок носа, слизистых оболочек или других участков, лечение которых не предназначено. Экстремальные погодные условия, такие как ветер, холод и низкая влажность, могут сказываться на коже, обработанной гелем и увеличивать ее сухость. Пациенты могут удалять волосы обычным способом (например, выщипывание, электролиз, депиляторы), но должны избегать этих процедур в ночное время перед применением третиноина, поскольку они могут вызвать раздражение кожи.

Растворы для перманентной завивки, восковые препараты, лечебное мыло и шампуни могут иногда вызывать раздражение даже на нормальной коже. Следует соблюдать осторожность, чтобы эти продукты не попали на кожу, обработанную третиноином.

Воздействие солнечного света

Воздействие солнечных лучей, в том числе ультрафиолетовых лучей, может вызвать дополнительное раздражение. Таким образом, следует избегать или минимизировать использование третиноина. Пациентам с солнечными ожогами следует не использовать продукт до полного выздоровления из-за потенциального сильного раздражения чувствительной кожи. Пациенты, которым может потребоваться значительное пребывание на солнце в связи с их профессиональной деятельностью, а также пациенты с врожденной чувствительностью к солнцу должны проявлять особую осторожность. Если невозможно избежать воздействия солнечного света, рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защитную одежду на обработанных участках.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие продукты или лекарства следует использовать с осторожностью из-за возможного взаимодействия с третиноином. Перед началом использования геля рекомендуется дать ослабить действие таких препаратов:

• сопутствующие лекарства местного действия
• препараты, содержащие перекись бензоила, серу, резорцин или салициловую кислоту
• туалетные принадлежности, обладающие абразивным, сушащим или десквамативным действием, включая мыло, шампуни, косметические средства и продукты с высокой концентрацией спирта, вяжущих веществ, специй или окись кальция

Использование во время беременности

Третиноин для местного применения не показал тератогенного действия на крыс и кроликов при введении в дозах, в 1000 и 320 раз превышающих местную дозу для человека, соответственно, при условии, что взрослый человек весом 50 кг применяет 250 мг 0,1% геля местно. Однако при таких местных дозах у кроликов происходило отсроченное окостенение некоторых костей. У крыс наблюдалось дозозависимое увеличение дополнительных ребер. Эти изменения считаются вариантами нормального развития. Изменения окостенения обычно самопроизвольно корректируются после отлучения от груди. 

Имеются отдельные сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, подвергшимися топическому воздействию третиноина во время беременности. На сегодняшний день не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин, а тератогенный уровень третиноина в крови не известен. Однако хорошо проведенное ретроспективное когортное исследование детей, рожденных от женщин, подвергшихся действию местного третиноина в течение первого триместра беременности, не обнаружило лишних врожденных дефектов среди этих детей по сравнению с детьми, рожденными женщинами из той же группы, которые не подвергались аналогичному воздействию.

Тем не менее, третиноин для местного применения следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. 

Было показано, что пероральный третиноин обладает тератогенным и фетотоксическим действием у крыс при введении в дозах в 2000 и 500 раз превышающих местную дозу для человека, соответственно. 

Использование в период лактации

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с материнским молоком, следует соблюдать осторожность при назначении Третиноина кормящей женщине. 

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами

Использование Третиноина не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Данные клинических испытаний:

Безопасность состава третиноина для местного применения была оценена у 4160 пациентов (из которых 3035 лечились третиноином для местного применения и 1125 получали плацебо), которые участвовали в 23 клинических испытаниях, включая 4 открытых и 19 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний. В 23 клинических испытаниях оценивалась безопасность третиноина у пациентов мужского и женского пола в возрасте от 10 до 79 лет с фотоповрежденной кожей или вульгарными угрями.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зарегистрированные > 1% пациентов, получавших третиноин в 19 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях:

Нежелательные реакции на препарат, о которых сообщали < 1% пациентов, получавших третиноин в 23 клинических испытаниях третиноина

Нежелательные реакции:

• отек лица
• волдырь
• изменение цвета кожи
• гиперпигментация кожи
• гипопигментация кожи
• ощущение жжения кожи
• общие расстройства
• чувство жары

Постмаркетинговый опыт

Нежелательные лекарственные реакции, впервые выявленные во время постмаркетингового опыта применения третиноина, указанные ниже:

• Очень распространенный ≥ 1/10
• Общий ≥ 1/100 и < 1/10
• Необычный ≥ 1/1.000 и < 1/100
• Редкий ≥ 1/10.000 и < 1/1.000
• Очень редкий < 1/10.000

Нежелательные реакции на препарат, выявленные во время постмаркетингового опыта с третиноином, по частотным категориям, оцененным по частоте спонтанных сообщений

Заболевания иммунной системы (очень редко - гиперчувствительность)

Заболевания глаз (очень редко - раздражение глаз)

Заболевания кожи и подкожных тканей (очень редко - реакция светочувствительности, короста, крапивница)

Способ хранения:

Хранить в сухом, прохладном, недоступном для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей при температуре до 25 °C. Легко воспламеняется - держать тюбик подальше от открытого пламени. Не замораживать.