Третиноїн гель 0.025% Менаріні (Tretinoin Gel 0.025% Menarini) 20 г

Купити гель третиноїн Meranini виготовлений в Індії можна для ефективного лікування вугрів та прищів.

Третиноїн (Tretinoin) є природним ретиноїдом, повністю транс-ретиноєва кислота, активними формами вітаміну А (є похідним вітаміну А). Фармакотерапевтична група (код АТС): D10ADO1.

Гель з ретиноїдами очищає забиті пори, допомагає зупинити майбутні прориви акне глибоко в шкірі та зменшує запалення.

При актуальному лікуванні третиноїном слід контролювати споживання вітаміну А з інших джерел, оскільки його надлишок призводить до подразнення шкіри або гіпервітамінозу.

Хоча точний механізм дії третиноїну невідомий, наявні дані свідчать про те, що ефективність третиноїну при акні обумовлена, насамперед, його здатністю змінювати аномальне зроговіння фолікулів. Комедони утворюються у фолікулах з надлишком ороговілих епітеліальних клітин. Третиноїн сприяє відділенню ороговілих клітин та посиленому відділенню корнеоцитів від фолікула. Збільшуючи мітотичну активність фолікулярного епітелію, третиноїн також збільшує швидкість оновлення тонких, слабко прикріплених корнеоцитів.

Завдяки цим діям вміст комедону витісняється, а утворення мікрокомедону, попередника вульгарних вугрів, зменшується. Крім того, третиноїн діє, модулюючи проліферацію та диференціювання епідермальних клітин. Ці ефекти опосередковуються взаємодією третиноїну з сімейством ядерних рецепторів ретиноєвої кислоти. Активація цих ядерних рецепторів викликає зміни в експресії генів.

Гелі переважно використовують для жирної шкіри.

Третиноїн - Фармакокінетичні властивості:

Абсорбція

Крем Третиноїн є ендогенним метаболітом метаболізму вітаміну А у людини. При місцевому застосуванні третиноїн мінімально всмоктується, проникаючи як в епідерміс, так і в дерму.

Чресшкірне всмоктування третиноїну, що визначається за кумулятивною екскрецією радіоактивно міченого препарату з сечею та калом, оцінювалося у здорових чоловіків і жінок після одноразового та/або багаторазового щоденного застосування 0,05%, 0,1% або 0,5% складу гелю третиноїну у дозах 100, 150 чи 500 мг. Середнє черезшкірне всмоктування коливається від 1,0 до 4,3%. Ендогенні плазмові концентрації третиноїну та його метаболітів, 13-цис-ретиноївої кислоти, повністю транс-4-оксо-ретиноївої кислоти та 13-цис-4-оксо-ретиноївої кислоти практично не змінилися після одноразового або багаторазового щоденного застосування щодо вихідного рівня.

Розподіл

Приблизно 80% нанесеного третиноїну залишається на поверхні шкіри, тоді як його проникнення через роговий шар та волосяний фолікул залежить від носія. Після початкової дифузії в роговий шар, яка відбувається протягом декількох хвилин, подальша дифузія в епідерміс та дерму відбувається повільніше.

Метаболізм

При місцевому застосуванні третиноїн метаболізується CYP2S1 та CYP26. Метаболіти являють собою 13-цис-ретиноєву кислоту, повністю транс-4-оксоретинову кислоту і 13-цис-4-оксоретинову кислоту.

Виведення

Після застосування пом`якшуючого гелю третиноїну з радіоактивною міткою екскреція з сечею відбувалася в основному протягом перших 48 годин, тоді як радіоактивність зникла в калі протягом 7 днів після нанесення дози. У середньому 1–1,5% радіоактивності виводилося із сечею та менше 1% – з фекаліями.

Педіатричне населення (дитяча популяція)

Очікується, що фармакокінетична поведінка складів третиноїну для місцевого застосування та лікарські взаємодії зі складами третиноїну для місцевого застосування будуть аналогічні таким у дорослих.

Загальна токсичність

Доклінічні дослідження безпеки показали відсутність гострих ознак токсичності у щурів, які отримували до 2500 мг/кг одноразово перорально.

Субхронічне дослідження (28 днів) на кроликах і хронічне дослідження (91 тиждень) на мишах, які отримували місцеве застосування третиноїну, викликало типові зміни, пов`язані з ретиноїдами, включаючи алопецію, лущення, набряк, в`ялий тон шкіри, еритему, коросту, виразка , гіперплазію епідермісу та акантоз.

Більшість складів третиноїну мали дратівливий вплив на шкіру мишей та кроликів від слабкого до помірного. В оці кролика вони були мінімальними або не викликали роздратування. У морських свинок вони не були сенсибілізаторами.

Канцерогенність

Під час проведення місцевого дослідження третиноїну на мишах CD-1 протягом усього життя не було доказів його канцерогенного потенціалу.

Дослідження на безволосих мишах-альбіносах показують, що третиноїн може посилювати канцерогенний потенціал канцерогенного світла від сонячного симулятора. В інших дослідженнях, коли злегка пігментовані безволосі миші, які отримували третиноїн, піддавалися дії канцерогенних доз УФ-В випромінювання, частота та швидкість розвитку пухлин шкіри знижувалися. Через істотно різняться умови експерименту суворе порівняння цих даних неможливо. Хоча значення цих досліджень для людини є невідомим, пацієнти повинні уникати або мінімізувати перебування на сонці.

Мутагенність

Третиноїн не виявляв мутагенності в аналізі мікроядер миші. Мутагенний потенціал третиноїну також оцінювали в аналізі Еймса, який також був негативним.

Репродукція / Тератологія

Пероральний прийом третиноїну під час вагітності викликає дозозалежні та стадійні аномалії плода у кількох видів. У дослідженнях пероральної та дермальної тератології в сегменті II на щурах Wistar явні вади розвитку плода спостерігалися тільки після перорального прийому третиноїну в дозі 10 мг/кг, коли в одного плода в кожному з 3 послідів виявлялася вовча паща. При пероральному або шкірному застосуванні третиноїну в дозах 1, 2,5 або 5 мг/кг вад розвитку плода не спостерігалося. Дози третиноїну для перорального та шкірного введення > 2,5 мг/кг призводили до збільшення захворюваності на плоди з варіаціями скелета (вищими при пероральному прийомі), наприклад, з рудиментарними ребрами. Скелетні варіації, хоч і пов`язані з лікуванням, не належать до категорії тератогенних наслідків, а відносяться до сегментарних варіацій формування ембріонального патерну і, як такі, не є несумісними з нормальним розвитком. У той час як пероральний третиноїн викликав більш високу частоту ефектів на плід, ніж третиноїн шкіри, загальний рівень ефекту, що не спостерігається, на плід при будь-якому способі введення становить 1 мг/кг. Результати двох вищезгаданих досліджень узгоджуються з результатами численних ранніх досліджень.

Крем третиноїн - Лікувальні дії:

• контролює секрецію шкірного сала, знімає запалення та активно оновлює шкіру
• відлущує верхні шари шкіри, видаляє постакне, а також темні пігментні плями (ластовиння тощо)
• відмінно лікує вугри, знімає почервоніння та загоює шкіру без рубців
• надає омолоджуючу дію, розгладжує зморшки, робить шкіру більш пружною, нормалізує тон та зовнішній вигляд шкіри

Показання до застосування:

• вульгарні вугри / акне / звичайне акне
• прищі, вугрі (акне)
• для омолодження або інших недоліків проблемної шкіри обличчя

Склад:

Кожен 1 г гелю містить:

• Третиноїн 0.025%
• Гель основа
• Допоміжні речовини: поліоксил 40 стеарат USNF, стеариловий спирт IP, ізопропілміристат BP, бутильований гідрокситолуол IP, стеаринова кислота IP, сорбінова кислота IP, ксантанова камедь BP, очищена вода.

Протипоказання:

• діти віком до 12 років
• вагітність
• годування груддю
• розацеа
• гостре запалення (включаючи екзему)
• ураження шкіри (дерматит, себорея та ін.)
• ураження шкіри (рани, опіки та ін.)
• захворювання прямої кишки
• люди з підвищеною чутливістю до сонця повинні виявляти особливу обережність, при нанесенні місцево слід захищати шкіру від впливу сонячного світла та штучного впливу ультрафіолетового випромінювання, вітру, холоду
• гіперчутливість до будь-якого компонента гелю (припиніть використання та зверніться до лікаря, якщо у вас є якісь з цих ознак алергічної реакції: кропив`янка, утруднене дихання, набряк обличчя, губ, язика чи горла)

Побічна дія:

Часто: досягає піку протягом першого тижня лікування, а потім спонтанно йде масштабування, сухість, печіння, почервоніння; підвищена чутливість до сонячного світла та ультрафіолетових променів.

Рідко (у 5-12% випадків): еритема, свербіж, тимчасова гіперпігментація та гіпопігментація (можливі при багаторазовому застосуванні третиноїну).

Рідко (в 1-2% випадків): алергічний контактний дерматит.

Спосіб застосування:

Рекомендується розпочати лікування третиноїном з найменшою концентрацією – 0.025%, щоб шкіра змогла поступово звикнути до активної речовини.

Лікування Третиноїном у дітей має бути строго за вказівкою та під контролем лікаря, оскільки безпека та ефективність у дітей не встановлені.

Результати можуть бути помітні вже після 2-3 тижнів щоденного використання, але деяким пацієнтам може знадобитися більше 6 тижнів до того, як будуть видно певні позитивні ефекти.

Дорослим слід застосовувати гель один раз на день увечері перед сном у кількості, достатній для легкого покриття всіх уражених ділянок. Перед нанесенням препарату з третиноїном області, що обробляються, слід ретельно промити водою та м`яким немедикаментозним милом. Оброблену ділянку слід мити не частіше двох разів на день. Після вмивання шкіру слід обережно і повністю висушити. Перед нанесенням гелю необхідно дати обробленим ділянкам шкіри висохнути протягом не менше 20–30 хвилин.

Застосування гелю може викликати почуття тепла та тимчасове поколювання, також може викликати легку еритему, аналогічну до легкої при сонячному опіку. У випадках, коли необхідно тимчасово припинити терапію або зменшити частоту застосування, терапію слід відновити або збільшити частоту застосування, коли пацієнт зможе переносити лікування. Слід ретельно контролювати частоту застосування, уважно спостерігаючи за клінічною терапевтичною реакцією та переносимістю шкіри.

Надлишкова кількість гелю не дає більш швидких чи кращих результатів. Насправді може виникнути помітне почервоніння, лущення чи дискомфорт. Якщо надмірне застосування відбувається випадково, прийом препарату з третиноїном слід припинити на кілька днів.

Терапевтичні ефекти можна помітити через два-три тижні використання, але може знадобитися більше шести тижнів терапії, перш ніж будуть помітні певні позитивні ефекти. У перші тижні лікування може виникнути загострення запальних уражень. Це з дією ліки на глибокі, раніше невидимі поразки і має розглядатися як причина припинення терапії. Як тільки буде отримано задовільний результат, можна буде зберегти його з менш частими застосуваннями.

Можна паралельно використовувати косметичні та зволожуючі засоби, але перед нанесенням гелю ділянки шкіри повинні бути ретельно оброблені.

Використовуйте нежирну косметику, розроблену спеціально для шкіри, схильної до акне. Не наносьте жирний тональний крем товстим шаром, тому що дрібні частинки потраплять усередину та заблокують пори.

Зменшіть споживання жирної їжі, такої як жирне м`ясо, горіхи, шоколад та какао. Зменшіть стрес, пов`язаний, наприклад, з перевтомою та вправами. Перед початком терапії ретиноєвою кислотою необхідно припинити прийом усіх інших місцевих засобів проти вугрів.

Тільки для зовнішнього застосування.

Передозування:

Третиноїн призначений лише для місцевого застосування. Надмірне застосування гелю не покращує результати лікування і може викликати помітне подразнення, наприклад, еритему, лущення, свербіж і т. д. свербіж, сухість шкіри, артралгії, анорексія, блювання). При випадковому ковтанні, якщо воно сталося нещодавно, слід негайно випорожнити шлунок шляхом промивання шлунка або індукції блювання. Усі інші види лікування мають бути підтримуючими.

Попередження та запобіжні заходи при використанні:

Місцеве роздратування

Не рекомендується розпочинати лікування препаратом з третиноїном або продовжувати його використання за наявності подразнення шкіри (наприклад, еритеми, лущення, свербежу, сонячних опіків тощо) доти, доки ці симптоми не зникнуть.

У деяких чутливих людей третиноїн може викликати сильну місцеву еритему, набряк, свербіж, тепло, печіння або поколювання, пухирі, кірки або лущення в місці нанесення. Якщо рівень місцевого подразнення виправдовує себе, пацієнта слід проінструктувати: або призначати препарат рідше, або тимчасово припинити його використання. Повідомлялося, що третиноїн викликає серйозне роздратування на екзематозній шкірі, і його слід використовувати з максимальною обережністю пацієнтам із цим станом.

Щоб звести до мінімуму можливе додаткове подразнення шкіри третиноїн слід наносити подалі від очей, рота, приносових складок носа, слизових оболонок або інших ділянок, лікування яких не призначене. Екстремальні погодні умови, такі як вітер, холод та низька вологість, можуть позначатися на шкірі, обробленій гелем та збільшувати її сухість. Пацієнти можуть видаляти волосся звичайним способом (наприклад, вищипування, електроліз, депілятори), але повинні уникати цих процедур у нічний час перед застосуванням третиноїну, оскільки вони можуть спричинити подразнення шкіри.

Розчини для перманентної завивки, воскові препарати, лікувальне мило та шампуні можуть іноді викликати подразнення навіть на нормальній шкірі. Слід бути обережними, щоб ці продукти не потрапили на шкіру, оброблену третиноїном.

Вплив сонячного світла

Вплив сонячних променів, зокрема ультрафіолетових променів, може спричинити додаткове подразнення. Таким чином, слід уникати або мінімізувати використання третиноїну. Пацієнтам із сонячними опіками слід не використовувати продукт до повного одужання через потенційне сильне подразнення чутливої шкіри. Пацієнти, яким може знадобитися значне перебування на сонці у зв`язку з їхньою професійною діяльністю, а також пацієнти з вродженою чутливістю до сонця повинні виявляти особливу обережність. Якщо неможливо уникнути впливу сонячного світла, рекомендується використовувати сонцезахисні засоби та захисний одяг на оброблених ділянках.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Наступні продукти або ліки слід використовувати з обережністю через можливу взаємодію з третиноїном. Перед початком використання гелю рекомендується дати послабити дію таких препаратів:

• супутні ліки місцевої дії
• препарати, що містять перекис бензоїлу, сірку, резорцин або саліцилову кислоту
• туалетне приладдя, що має абразивну, сушить або десквамативну дію, включаючи мило, шампуні, косметичні засоби та продукти з високою концентрацією спирту, в`яжучих речовин, спецій або окис кальцію

Використання під час вагітності

Третиноїн для місцевого застосування не показав тератогенної дії на щурів та кроликів при введенні в дозах, що у 1000 та 320 разів перевищують місцеву дозу для людини, відповідно, за умови, що доросла людина вагою 50 кг застосовує 250 мг 0,1% гелю місцево. Однак за таких місцевих доз у кроликів відбувалося відстрочене окостеніння деяких кісток. У щурів спостерігалося дозозалежне збільшення додаткових ребер. Ці зміни вважаються варіантами нормального розвитку. Зміни окостеніння зазвичай мимоволі коригуються після відлучення від грудей.

Є окремі повідомлення про вроджені дефекти у дітей, народжених жінками, зазнали топічну дію третиноїну під час вагітності. На сьогоднішній день не проводилися адекватні та добре контрольовані дослідження у вагітних жінок, а тератогенний рівень третиноїну в крові не відомий. Однак добре проведене ретроспективне когортне дослідження дітей, народжених від жінок, які зазнали дії місцевого третиноїну протягом першого триместру вагітності, не виявило зайвих уроджених дефектів серед цих дітей у порівнянні з дітьми, народженими жінками з тієї ж групи, які не зазнавали аналогічного впливу.

Тим не менше, третиноїн для місцевого застосування слід використовувати під час вагітності, тільки якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.

Було показано, що пероральний третиноїн має тератогенну та фетотоксичну дію у щурів при введенні в дозах у 2000 та 500 разів, що перевищують місцеву дозу для людини, відповідно.

Використання під час лактації

Невідомо, чи виділяється цей препарат із грудним молоком. Оскільки багато препаратів виділяються з материнським молоком, слід дотримуватися обережності при призначенні Третиноїну жінці, що годує.

Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися машинами

Використання Третіноїну не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Дані клінічних випробувань:

Безпека складу третиноїну для місцевого застосування була оцінена у 4160 пацієнтів (з яких 3035 лікувалися третиноїном для місцевого застосування та 1125 отримували плацебо), які брали участь у 23 клінічних випробуваннях, включаючи 4 відкритих і 19 подвійних сліпих плаце. У 23 клінічних випробуваннях оцінювалася безпека третиноїну у пацієнтів чоловічої та жіночої статі віком від 10 до 79 років з фотопошкодженою шкірою або вульгарними вуграми.

Небажані лікарські реакції (НЛР), зареєстровані > 1% пацієнтів, які отримували третиноїн у 19 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях:

Небажані реакції на препарат, про які повідомляли < 1% пацієнтів, які отримували третиноїн у 23 клінічних випробуваннях третиноїну

Небажані реакції:

• набряк особи
• пухир
• зміна кольору шкіри
• гіперпігментація шкіри
• гіпопігментація шкіри
• відчуття печіння шкіри
• загальні розлади
• почуття спеки

Постмаркетинговий досвід

Небажані лікарські реакції, вперше виявлені під час постмаркетингового досвіду застосування третиноїну, наведені нижче:

• Дуже поширений ≥ 1/10
• Загальний ≥ 1/100 та < 1/10
• Незвичайний ≥ 1/1.000 та < 1/100
• Рідкісний ≥ 1/10.000 та < 1/1.000
• Дуже рідкісний < 1/10.000

Небажані реакції на препарат, виявлені під час постмаркетингового досвіду з третиноїном, за частотними категоріями, оціненими за частотою спонтанних повідомлень

Захворювання імунної системи (дуже рідко – гіперчутливість)

Захворювання очей (дуже рідко - подразнення очей)

Захворювання шкіри та підшкірних тканин (дуже рідко – реакція світлочутливості, короста, кропив`янка)

Спосіб зберігання:

Зберігати в сухому, прохолодному, недоступному для дітей місці, далеко від прямого сонячного проміння при температурі до 25 °C. Легко спалахує - тримати тюбик подалі від відкритого полум`я. Не заморожувати.